동아에스티가 현지 시각 25일부터 29일까지 온라인으로 개최되는 `미국 당뇨병학회(ADA 2021)`에서 제2형 당뇨병치료제 `DA-1241`의 미국 임상1b상 결과를 발표했다고 28일 밝혔다.
DA-1241은 GPR119 작용제 기전의 신규 작용 기전 신약이다. GPR119는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체로, 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다.
DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선한다.
식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적 측정 결과에서 복용 전 대비 `DA-1241` 100 mg(-13.8%)이 시타글립틴 100mg(-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 보였다.
공복혈당과 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다.
특히 DA-1241은 복용시 글루카곤펩타이드-1(GLP-1)의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다.
이 밖에도 임상적으로 의미있는 부작용은 관찰되지 않았으며, DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 보였다.
미국 임상1b상은 정상인과 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 반복 투여해 용량을 늘리는 시험으로 진행됐다.
당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약과 시타글립틴, DA-1241 25·50·100 mg을 1일 1회 8주간 복용했으며, 대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 이뤄졌다.
동아에스티 관계자는 "당뇨병 환자에서 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내에 글로벌 임상2상 임상시험계획(IND)을 신청할 계획"이라고 말했다.
