크리스탈지노믹스는 제이앤씨사이언스와 화이자 팍스로비드와 동일기전인 3CL프로테아제를 억제하는 코로나치료제 후보물질(JNC-11139)의 동물실험에서 안전성과 효능을 확인했다고 26일 밝혔다.
'JNC-11139'는 소동물(마우스) 급성독성연구에서 2,000 mg/kg/day의 높은 농도에서 안전성을 확인했다. 또 대동물(비글견)에서 경구 흡수율 68% 이상과 생체 내 반감기(약물농도 또는 양이 50% 감소하는데 걸리는 시간) 4시간 이상을 보여 우수한 결과를 보였다. 이는 신약후보 'JNC-11139'가 인체의 간 대사에서 안정성을 보여 CYB3A4효소 억제제인 '리토나비르'와 동시 복용할 필요가 없을 것으로 기대돼 다른 질병의 치료제를 복용하는 환자에게도 자유롭게 사용할 가능성이 높다는 게 회사측의 설명이다.
CYP3A4효소는 간에 가장 많이 존재하여 수많은 약물과 보조제의 대사에 관여하는 주요 간 대사효소로서 이 효소가 억제되는 경우 혈중농도를 증가시킬 수 있고, 반대로 유도되면 혈중농도를 감소시키게 된다.
앞서 약물의 생체이용률(약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율) 연구에서도 대동물 대상으로 10mg/kg과 30mg/kg 각각 투여해 68.3%, 87%를 보여 경구제제로서 충분한 개발 가능성을 확인했다.
지난해 11월 국내 최초로 크리스탈지노믹스가 보유한 질환표적단백질의 3차원 구조 분석 기술과 제이앤씨사이언스의 의약화학 기술을 통한 연구결과로, 바이러스 증식의 필수 단백질인 '3CL프로테아제'를 억제하는 신약후보군 JNC-11139(그림, 복합체 3차원 구조)을 찾아낸 바 있다. 앞으로 '신규 저분자합성화합물 3CLpro저해제를 이용한 SARS-CoV-2 치료제 개발' 로 국책과제 신청을 진행한다.
최종류 제이앤씨사이언스 대표는 "크리스탈지노믹스팀과 역할분담으로 지난해 11월 후보군을 발굴해 개발후보 확정까지 7개월간 시간이 필요했다"며 "2022년 말 또는 2023년 초에 전임상과 2023년 후반기에 임상시험에 진입해 신속한 개발을 추진할 계획"이라고 강조했다.